Атропин 1 процентный. Применение атропина

Атропин (Atropinum) - алкалоид, содержащийся во многих растениях семейства паслёновых: красавке (Atropa belladonna) , белене (Hyosciamus niger) , дурмане (Datura stramonium) . Химически это сложный эфир тропина и Д L-троповой кислоты.

Эффекты атропина тесно связаны с его химическим строением (см. рисунок). Так, благодаря третичному атому азота в составе спиртовой группировки атропин легко проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). В свою очередь, D,L-троповая кислота обеспечивает местноанестезирующий эффект атропина, а её комбинация со спиртом тропином сопровождается развитием М-холиноблокирующего действия.

Атропин обладает выраженными свойствами М-холиноблокаторов и широко применяется в гастроэнтерологии, отоларингологии, офтальмологической практике и др. Действие атропина наиболее отчётливо проявляется на функции желудочно-кишечного тракта, слюнных желёз, сердца и глаз.

В клинической практике применяют атропина сульфат - белый кристаллический или зернистый порошок без запаха; легко растворим в воде и этиловом спирте, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Атропина сульфат обладает всеми свойствами атропина: он блокирует м-холинорецепторы, вызывает мидриаз , повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации, тахикардию, ксеростомию. Препарат угнетает секрецию потовых, бронхиальных и желудочных желёз. Также атропина сульфат оказывает спазмолитический эффект: расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желчевыводящей и мочевыводящей систем. В высоких дозах оказывает возбуждающее действие на ЦНС.

Показания к применению атропина

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздражённой толстой кишки, симптоматичное лечение желчной и почечной колик, острый панкреатит, холецистит; гиперсаливация (при паркинсонизме, стоматологических вмешательствах и др.); симптомокомплекс Морганьи-Адамса-Стокса, симптоматическая брадикардия, для премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами (прозерин, галантамин и др.), в том числе фосфорорганическими соединениями ; угнетение дыхания, лёгочные кровотечения; недержание мочи у детей и взрослых в результате повышенной возбудимости мышц мочевого пузыря.

В офтальмологии атропин применяется для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции, исследование глазного дна), а также для создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях (ирит, иридоциклит, кератит и др.) и травмах глаза.

Побочные действия атропина

Со стороны нервной системы и органов чувств отмечаются: головная боль , головокружение , бессонница , спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, паралич аккомодации, мидриаз, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда в результате чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны желудочно кишечного тракта: ксеростомия, запор.

Также возможны: лихорадка , атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении - раздражение и гиперемия кожи век; гиперемия и отёк конъюнктивы, конъюнктивит.

При введении в разовых дозах менее 0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела ВНС (брадикардия, замедление AV проводимости).

Алкалоиды группы атропина

Нельзя обойти стороной и лекарственные препараты из растений, содержащих алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин, апоатропин и др.). Целебные свойства белены известны с глубокой древности. Еще в Древнем Египте, Древней Греции и Древнем Риме вытяжки из листьев белены использовали при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры. Однако высокий риск тяжёлых отравлений ограничивает резорбтивное применение препаратов белены в современной медицинской практике.

Вместе с тем, препараты красавки (экстракты и настойки) не утратили своего терапевтического значения и используются в качестве спазмолитических и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других состояниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии в связи с перевозбуждением блуждающего нерва и т.п. Например, сухой экстракт красавки (Extractum Belladonnae siccum) входит в состав таких комбинированных лекарственных средств, как Бесалол , Бепасал , Беллалгин и др. Успокаивающее действие на ЦНС препарата Беллатаминал используется в лечении неврозов.

Определённую популярность при неврозах и вегето-сосудистой дистонии снискали капли Зеленина (ландыша майского настойка + валерианы настойка + белладонны настойка + ментол). Эти же капли полезны при почечной и печеночной коликах, дискенезии желчевыводящих путей и ряде других состояний. Практический интерес представляют экстракт красавки густой (Extractum Belladonnae spissum) и настойка красавки (Tinctura Belladonnae) .

Препаратам группы атропина присущи местно анестезирующие свойства, общее анальгезирующее действие и способность вызывать гиперемию тканей при местном назначении. Не секрет, что уже в средневековье европейские лекари пользовались беленой для обезболивания при хирургических операциях. В настоящее время в отдельных случаях в качестве болеутоляющего средства могут быть использованы препараты из листьев белены.

Гораздо шире применяется масло беленное, которое втирают как обезболивающее средство при невралгиях , невритах , радикулитах, миозитах, подагре , ушибах. Масло беленное входит в состав препаратов Линимент метилсалицилата сложный , Салинимент (белены масло + метилсалицилат + хлороформ), Капсин (белены масло + метилсалицилат + перца стручкового плодов настойка). Местноанестезирующий эффект сухого экстракта красавки обеспечивает терапевтическиое действие свечей Бетиол и Анузол при геморрое и трещинах заднего прохода.

Передозировка атропина

Передозировка препаратов, содержащих атропин, может стать причиной тяжёлого отравления. Однако большую опасность пред ставляют отравления атропином, развивающиеся у детей в результате употребления в пищу плодов растений семейства пасленовых содержащих этот алкалоид.

Возникающие при таком отравлении токсические симптомы весьма характерны: резкая тахикардия, расширение зрачков, фотофобия, сухая гиперемированная кожа, значительное повышение температуры тела (гипертермия), сухость во рту, приводящая к нарушению акта глотания, задержка мочеиспускания. Двигательное и психическое возбуждение, бред и галлюцинации создают картину острого психоза (отсюда народное выражение: белены объелся ).

Лечение включает следующие мероприятия:

• удаление из ЖКТ невсосавшегося атропина (промывание желудка, танин, активированный уголь, солевые слабительные);
• ускорение выведения вещества из организма;
• применение физиологических антагонистов атропина (М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства);
• при выраженном возбуждении назначение анксиолитиков бензодиазепинового ряда (диазепам) или барбитуратов короткого дкйствия;
• в случае выраженной тахикардии - применение β-адреноблокаторов;
• катетеризация мочевого пузыря;
• наружное охлаждение для снижения температуры тела;
• затемнение помещения для ослабления эффектов развившейся фотофобии.

Следует отметить, что устранить эффекты атропина при помощи его прямых антогонистов (М-холиномиметиков) практически невозможно. Дело в том, что между атропином и М-холиномиметиками имеется одностаронний антагонизм. То есть, атропин легко устраняет эффекты М-холиномиметиков, в то время как М-холиномиметики не могут полностью устранить эффекты атропина. Это объясняется очень прочной фиксацией атропина М-холинорецепторами.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.

Атропин – препарат, способствующий созданию медикаментозного мидриаза или иными словами расширению зрачка. Ввиду обширного количества противопоказаний и побочных проявлений Атропин на сегодняшний день в терапии используется достаточно редко.

Атропин является алкалоидом с растительным происхождением. Основное действующее вещество добывают из растений, которые относятся к семейству пасленовых.

Атропин способствует расширению зрачка и предотвращает отток внутриглазной жидкости, что в свою очередь приводит к повышению внутриглазного давления, развитию паралича аккомодации. Последний обладает не только лечебным эффектом, но и сопровождается нарушением остроты зрения, что следует учитывать водителям транспортных средств.

После попадания Атропина на поверхность глаза происходит расслабление его мышцы, отвечающей за фиксацию хрусталика, и изменяется отток внутриглазной жидкости.

Выраженный терапевтический эффект, как правило, можно наблюдать уже по истечении получаса с момента применения состава. Полноценное восстановление функций глаз происходит по происшествии трех дней лечения.

Форма выпуска

Атропин относится к холинолитическим препаратам, блокаторам м-холинорецепторов. Выпускается в форме глазных каплей и инъекционных растворов с основным действующим веществом – атропина сульфатом.

Инъекционные раствора продаются ампулами объемом в 1 мл. Концентрация атропина в 1 мл составляет 1 мг. Что качается глазных каплей, то в 1 мл состава содержится около 10 мг атропина. Продается препарат в полиэтиленовых флаконах объемом в 5 мл.

Инструкция по применению

Атропин назначают пациентам для уменьшения секреторных функций желез, расслабления тонуса органов с гладкими мышцами, расширения зрачка, повышения внутриглазного давления и паралича аккомодации, который характеризуется изменениями фокусного расстояния глазом. Лекарственный состав рекомендован и в том случае, когда необходимо ускорить или возбудить сердечную деятельность.

Атропин применяют в лечении пациентов с:

• язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
• спазмами желчных протоков, гладкомышечных органов ЖКТ, бронхов;
• гиперсаливацией;
• брадикардией;
• острой формой панкреатита;
• кишечными и почечными коликами;
• синдромом раздраженной толстой кишки;
• бронхиальными спазмами;
• бронхитом с гиперсекрецией;
• AV-блокадой;
• ларингоспазмами;
• отравлением антихолинэстеразными веществами и м-холиномиметиками.

Атропин применяют и в том случае, если необходимо провести рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта.

В офтальмологии лекарственный состав рекомендован для определения глазной рефракции, при обследовании дна глаза, а также в лечебных целях при диагнозах, представленных спазмами центральных артерий сетчатки, кератитом, иритом, хориоидитом, иридоциклитом, эмболиями и некоторыми травмами глаза.

Цена

Производством Атропина занимается отечественный фармацевтический производитель – Московский эндокринный завод, который установил следующие цены на собственную продукцию:

Аналоги

Как уже было отмечено, в лечебных и профилактических целях Атропин применяется сегодня редко. Специалисты отдают предпочтение не менее эффективным, но более безопасным его следующим аналогам:

• Тауфон – глазные капли на основе таурина. Препарат назначают при дистрофии роговицы, катаракте, травмах роговицы и дистрофических поражениях сетчатой оболочки глаза. Раствор продается во флаконах-капельницах объемом в 10 мл. Средняя стоимость лекарства составляет 125 рублей.
• Систейн ультра – состав для увлажнения поверхности роговицы и увеличения комфорта глаз. Отличается комплексным составом, а его производством занимается американская фармацевтическая компания Alcon. Цены на препарат находятся в диапазоне от 190 до 557 рублей.
• Мидриацил – офтальмологический раствор на основе тропикамида, способствующего расширению зрачка, развитию паралича аккомодации. Выпускается флаконами объемом в 15 мл, средняя стоимость которых составляет 350 рублей.
• Тропикамид – глазные капли с мидриатическим, холинолитическим характером воздействия. Основное действующее вещество представлено тропикамидом. Отличается от Атропина более коротким действием вызванного паралича аккомодации, а также незначительным влиянием на состояние внутриглазного давления. Выпускается флаконами по 5 мл, средняя стоимость которых составляет 90 рублей.
• Циклоптик – глазные капли на основе циклопентолата гидрохлорида. Лекарственный раствор применяется для диагностики при выполнении офтальмоскопии, для выявления кератита, иридоциклитов, эписклеритов, склеритов и воспалительных патологий, поражающих передние отделы глаз. Выпускается флаконами по 5 мл, средняя цена которых – 130 рублей.
• Ирифрин – глазные капли на основе фенилэфрина гидрохлорида. Назначается для расширения зрачка в диагностических целях при офтальмоскопии и при проведении других исследований, с помощью которых удастся определить состояние задних участков глаз. Выпускается флаконами с объемом в 5 мл и средней стоимостью – 560 рублей.

Противопоказания

Основные противопоказания, при которых назначение Атропина должно быть исключено, представлены:

• повышенной чувствительностью к составляющим компонентам препарата;
• закрытоугольной и узкоугольной формами глаукомы или при подозрениях на ее развитие;
• синехиями, поражающими радужную оболочку глаз;
• возрастом до 7 лет.

С осторожностью следует применять препарат в период вынашивания ребенка. Результатом исследований является подтверждение проникновения атропина сквозь плацентарный барьер. При этом клиническая безопасность состава для плода не доказана.

Отмечено, что внутривенные введения Атропина в период беременности или перед родами может стать причиной развития тахикардии у ребенка. Применение препарата при лактации также сопровождается проникновением лекарственного состава в грудное молоко.

Производители пациентам с аритмией, повышенным артериальным давлением, любыми другими нарушениями функционирования органов сердечно-сосудистой системы, а также в возрасте старше 40 лет рекомендуют назначать препарат только после комплексного обследования.

Не менее опасные состояния, при которых Атропин следует принимать с осторожностью, представлены заболеваниями органов ЖКТ, мочевыводящих путей, нарушениями работы эндокринной системы и повышением температуры тела.

Дозировка

В зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта препарат может быть назначен в следующих дозировках:

• Если необходима премедикация, взрослым назначают введение состава в дозировке, рассчитанной из расчета от 300 до 600 мкг на один килограмм веса.
• В случае интоксикации холиномиметиками и средствами с фосфором рекомендовано введение препарата внутривенно 1,4 мл.
• При брадикардии рекомендовано внутривенное введение состава в количестве от 0,5 до 1 мг. Допускается еще одно введение при необходимости и по истечении 5 минут.
• Глазные капли рекомендуется использовать не больше 3 раз в сутки по 1-2 капли и придерживаясь интервала в 5 часов.

При использовании препарата важно не превышать максимально допустимую суточную дозировку в 3 мг и разовую дозировку в 600 мкг.

Побочные эффекты

При лечении Атропином могут возникнуть серьезные побочные проявления. Речь идет о:

• головокружении, сухости в ротовой полости, тахикардии, задержках мочи, запорах, фотофобии, параличе аккомодации, нарушениях тактильного восприятия, что может развиться на фоне системного использования препарата;
• чувстве тревоги, головных болях, ускорении сердцебиения;
• гиперемии и отеке конъюнктивы, тахикардии, что характерно для применения Атропина местно;
• аллергических реакциях.

Атропин может стать причиной мидриаза, который способен удерживаться от 7 до 10 дней. При этом инсталляция холиномиметиков не способствует нормализации состояния. Ввиду вышеуказанных побочных проявлений, заключающихся в нарушениях зрения, от вождения автомобиля рекомендуется отказаться в первые 2-3 часа после инсталляции состава в область конъюнктивального мешка.

Совместимость

Дополнение Атропина антацидами с содержанием алюминия или карбоната кальция способствует снижению абсорбции препарата в органах ЖКТ. Во избежание подобных последствий рекомендуется придерживаться интервала между приемами в 1 час и более.

Одновременные приемы Атропина с фенилэфрином могут вызвать артериальную гипертензию, а вот в сочетании с Прокаинамидом отмечается усиление воздействия первого препарата.

При применении глазных капель важно избегать попадания раствора в область носоглотки. Для этого специалисты рекомендуют прижимать слезную точку, расположенную в нижней части. Также важно учитывать, что у пациентов с интенсивно окрашенной радужной оболочкой возможно замеленное расширение зрачка. В данном случае важно не допустить передозировки.

Передозировка

При превышении рекомендуемых допустимых дозировок препарата или же в условиях частых его применений могут развиться малоприятные симптомы, которые характерны для передозировки. Пациенты рискуют столкнуться с нарушениями зрения, шаткостью походки, затруднением дыхания, сонливостью, галлюцинациями, гипертермией, мышечной слабостью.

В таком случае лечение проводится физостигмином. Состав следует вводить внутривенно в количестве не менее 0,5 и не более 2 мг, придерживаясь скорости не больше 1 мг в минуту.

Суточная дозировка применяемого препарата не должна превышать 5 мг. Для оказания первой помощи при передозировке Атропином возможно применение и неостигмина метилсульфата, который вводится внутримышечно через каждый 3 часа по 1-2 мг в зависимости от состояния пациента.

Атропин – это антихолинергическое средство (М-холиноблокатор). Действующее вещество препарата называется так же, как и сам препарат – атропин. Также средство может иметь название Атропина Сульфат, но по сути это одно и то же.

Выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток и раствора для приема внутрь. Помимо этого, существует Атропин в каплях, в виде мази и глазных пленок для лечения и диагностики органов зрения.

Фармакологическое действие Атропина

Лекарственное средство представляет собой блокатор М-холинорецепторов и природный третичный амин. Существует предположение, что препарат в равной мере соединяется с мускариновыми рецепторами м1-, м2- и м3-подтипов. Также Атропин воздействует на периферические и центральные М-холинорецепторы.

Вследствие приема лекарственного средства снижается секреция потовых, слюнных, бронхиальных и желудочных желез. Активное вещество уменьшает тонус гладких мышц пищеварительных и таких органов, как уретра, бронхи, мочевой пузырь. По инструкции Атропин уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта. На секрецию поджелудочной железы и желчи препарат почти не влияет. Лекарство вызывает паралич аккомодации и мидриаз, снижает секрецию слезной жидкости.

В умеренных терапевтических дозировках средство оказывает умеренное стимулирующее воздействие на центральную нервную системы. Также препарат производит немного запоздалый, но длительный седативный эффект.

Применение Атропина способно устранить тремор, который свойственен больным болезнью Паркинсона. Это объясняется его центральным антихолинергическим действием.

Превышение дозировок препарата (особенно длительное время) приводит к галлюцинациям, возбуждению, коматозному состоянию, ажитации.

Препарат понижает тонус блуждающего нерва, а это приводит к увеличению частоты сердечных сокращений при незначительном изменении артериального давления.

Применение Атропина в пределах терапевтических доз влияет на периферические сосуды, однако при передозировке провоцирует вазодилатацию.

При использовании препарата в офтальмологии пик расширения зрачка наступает спустя 30-40 мин после закапывания, и проходит только через 7-10 дней.

Показания к применению Атропина

По инструкции Атропин назначают при:

• Холелитиазе;
• Язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки;
• Холецистите;
• Гиперсаливации (отравлении солями тяжелых металлов, паркинсонизме, стоматологических вмешательствах);
• Пилороспазме;
• Кишечной, желчной и почечной колике;
• Синдроме раздраженной толстой кишки;
• Бронхоспазме;
• Бронхите с гиперпродукцией слизи;
• AV блокаде;
• Бронхиальной астме;
• Ларингоспазме (для профилактики);
• Брадикардии;
• Отравлении М-холиностимуляторами и антихолинэстеразными лекарственными средствами.

Также Атропин назначают перед рентгенологическими исследованиями ЖКТ, в качестве премедикации перед хирургическими операциями.

Атропин в каплях используют для расширения зрачка. Препарат обладает длительным действием – необходимый эффект сохраняется примерно 10 дней.

Данное ЛС применяют как для лечения, так и для диагностики болезней органов зрения. Помимо этого, Атропин в каплях используется для достижения паралича аккомодации глаз. Это состояние характеризуется тем, что зрачки остаются недвижимыми (не сужаются), и глаз не изменяет фокусное расстояние. Паралич аккомодации достигается для того, чтобы врач мог исследовать глазное дно, определить истинную или ложную близорукость.

Атропин нередко используют для создания статического состояния глаза, которое необходимо при многих воспалениях, травмах, спазмах артерии сетчатки, склонности к образованию тромбов.

Способ применения Атропина и дозы

В инструкции к Атропину указано, что препарат следует принимать внутрь по 0,25-1 мг от 1 до 3 раз в сутки (при язве желудка и 12-перстной кишки дозировка подбирается индивидуально). Для детей дозы препарата составляют от 0,05 до 0,5 мг за один прием один-два раза за сутки. Максимальная одноразовая доза – 1 мг, в сутки – 3 мг. Введение препарат подкожно, внутривенно и внутримышечно предусматривает дозировки от 0,25 до 1 мг два раза в сутки.

При брадикардии взрослым назначают по 0,5-1 мг внутривенно, при необходимости спустя несколько минут инъекцию повторяют. Для детей оптимальная доза – 10 мкг на килограмм веса.

В случаях отравления антихолинэстеразными препаратами и М-холиностимуляторами Атропин вводят в количестве 1,4 мл 0,1% раствора (желательно комбинированно с реактиваторами холинэстеразы). Для премедикации показан объем 0,4-0,6 мг внутримышечно за час до анестезии, для детей - 0,01 мг на кг веса.

Противопоказания к применению Атропина

Атропина Сульфат не назначают при гиперчувствительности к действующему веществу.

С осторожностью используют препарат при:

• Заболеваниях ССС: тахикардии, ИБС, ХСН, мерцательной аритмии, остром кровотечении, артериальной гипертензии, митральном стенозе – в данных ситуациях увеличение частоты сердечных сокращений нежелательно;
• Тиреотоксикозе – может усилиться тахикардия;
• Высокой температуре – поскольку препарат может спровоцировать еще большее повышение;
• Грыже пищеводного отверстия диафрагмы, которая сочетается с рефлюкс-эзофагитом – может замедлиться опорожнение желудка и усилиться гастроэзофагеальный рефлюкс через сфинктер с нарушенной функцией;
• Болезнях ЖКТ, которые сопровождаются непроходимостью (стеноз привратника, ахалазия пищевода) – возможно уменьшение тонуса и моторики, что приводит к непроходимости и застою содержимого в желудке;
• Атонии кишечника у пациентов преклонного возраста или ослабленных больных, паралитической непроходимости кишечника – опасность развития непроходимости;
• Заболеваниях, которые сопровождаются повышенным внутриглазным давлением, поскольку Атропина Сульфат может привести к острому скачку давления. Это же касается и открытоугольной глаукомы;
• Неспецифическом язвенном колите – высокие дозировки могут угнетающе повлиять на перистальтику кишечника, увеличивая риск паралитической непроходимости;
• Сухости во рту – длительный прием Атропина Сульфат может вызвать усиление проявлений ксеростомии;
• Почечной и печеночной недостаточности – в первом случае могут развиться побочные эффекты из-за снижения выведения, во втором – снижения метаболизма;
• Хронических болезнях легких – вероятность сгущения секрета и образования пробок в бронхах;
• Миастении – вероятно ухудшение состояния по причине ингибирования действия ацетилхолина;
• Гестозе – вероятно усиление артериальной гипертензии;
• Травмах мозга у детей, детском церебральном параличе и болезни Дауна – возможно увеличение реакции на антихолинергические ЛС.

Побочные действия Атропина

Согласно инструкции к Атропину, побочные эффекты могут быть такими: мидриаз, запоры, сухость во рту, задержка мочи, атония кишечника и мочевого пузыря, фотофобия, тахикардия, головокружение, головные боли, нарушение тактильного восприятия и паралич аккомодации.