Фенобарбитал - что это? Фенобарбитал: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России Фенобарбитал обладает действием.

Снотворный и седативный препарат. Противосудорожное средство

Действующее вещество

Фенобарбитал (phenobarbital)

Форма выпуска, состав и упаковка

6 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1000) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. C max в крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T 1/2 составляет 2-4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;

— спастический паралич;

— нарушения сна;

— возбуждение;

— тревога;

Противопоказания

— выраженная печеночная и/или ;

— лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);

— гиперкинезы;

— миастения;

— выраженная анемия;

— порфирии;

— сахарный диабет;

— гипофункция надпочечников;

— гипертиреоз;

— депрессия;

— бронхообструктивные заболевания;

— активный алкоголизм;

— беременность;

— период лактации;

— в данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Дозировка

Для взрослых :

— нарушения сна: 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.

— в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза/сут.

— в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза/сут.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с , ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических , миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Навигация

В начале XX века фармакологическая компания «Байер» выпустила на рынок сильнодействующее снотворное и седативное средство «Люминал». В течение сорока лет продукт оставался лидером в своей фармакологической группе, пока не появились бензодиазепины. Сегодня потребителям больше известно торговое наименование «Фенобарбитал», происходящее от названия действующего компонента. Несмотря на обилие и разнообразие аналогов, синтетическое средство до сих пор активно используют для купирования судорожных синдромов. Врачи предупреждают, что только при соблюдении условий инструкции по применению «Фенобарбитала» можно рассчитывать на лечебный эффект при минимальных рисках.

Состав

Основное действующее вещество препарата – фенобарбитал. Это белый порошок кристаллической структуры со слабым горьким вкусом, без запаха. Он почти не растворяется в обычной воде, плохо – в кипящей, хорошо – в щелочах и спирте. В зависимости от лекарственной формы присутствуют дополнительные компоненты, придающие продукту нужную структуру, физические свойства. Фенобарбитал входит в состав таких распространенных препаратов, как «Корвалол», «Валокордин».

Форма выпуска

Производители предлагают разнообразные формы выпуска «Фенобарбитала». В последнее время оборот препарата ограничен, но заменять один лекарственный вид состава другим можно только с разрешения врача и по разработанной им схеме.

В аптеках можно найти:

• таблетки – круглые, белые, плоские элементы по 50 или 100 мг активного вещества для взрослых. Для детей «Фенобарбитал» выпускается в таблетках по 5 мг с повышенным содержанием сахарозы;
• раствор – прозрачный, бесцветный состав 0,2% концентрации в ампулах по 1 мл;
• порошок – чистое вещество, которое используется только в условиях стационара.

Работа с каждой из перечисленных лекарственных форм сопровождается своей спецификой. Правила применения продуктов должны быть установлены лечащим врачом с учетом условий, приведенных в инструкции от производителя.

Фармакологическое действие

«Фенобарбитал» входит в фармакологическую группу противоэпилептических, седативных и снотворных средств. Он относится к барбитуратам длительного действия.

Химические и биологические свойства продукта позволяют официально не относить его к наркотикам в отличие от некоторых барбитуратов промежуточного или короткого типа работы. Синтетический состав активно применяется для борьбы с нарушениями сна, проявлениями интоксикации организма, судорогами различной этиологии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата прослеживается на клеточном уровне. Компонент вызывает стимуляцию рецепторов нервной системы, меняя принципы течения обменных процессов, химических реакций. Результатом становится снижение возбудимости клеточных мембран, торможение нервной активности, угнетение передачи импульсов между нейронами.

Реакция организма на применение лекарства «Фенобарбитал»:

• снятие судорожного синдрома за счет блокировки появления и распространения нервных импульсов;
• уменьшение объема свободного билирубина в крови на фоне изменения ферментной активности. Эта особенность продукта позволяет стимулировать «чистящие» свойства печени, повышать качество ее работы при интоксикации;
• слабый обезболивающий эффект, но не исключена и усиленная реакция на раздражитель;
• снижение нервного напряжения, появление чувства успокоения, сон. Достигается путем подавления сенсорной активности зон коры головного мозга. Такой сон отличается от физиологического укорочением некоторых фаз процесса. Он наступает в течение 30-60 минут, в среднем длится 6-8 часов. При регулярном приеме через 10-14 дней терапевтическая польза продукта снижается;
• седативное действие при использовании малых доз препарата;
• притупление выраженности признаков нейровегетативных расстройств при использовании состава в комплексе со спазмолитиками и/или вазодилататорами;
• передозировка активным компонентом провоцирует угнетение дыхательного центра в головном мозге, притупляет его чувствительность к углекислому газу, уменьшает дыхательный объем;
• снижение артериального давления при использовании больших доз;
• снятие повышенного тонуса гладкой мускулатуры органов пищеварения;
• замедление скорости течения обменных процессов;
• легкое понижение температуры тела.

После перорального приема основной компонент всасывается в тонком кишечнике, его максимальная концентрация в крови отмечается через 1-2 часа. Продукт равномерно распределяется по телу, в тканях головного мозга его объем минимален.

Биодоступность составляет 80%, связь с белками крови взрослого достигает 50%, новорожденного – до 40%. Средство хорошо проникает через плаценту, грудное молоко.

Выведение продукта занимает несколько дней, что создает риск накопления вещества или его метаболитов в тканях. Период полувыведения в среднем составляет от 2 до 4 дней для взрослых, до 7 суток для новорожденных. При нарушении функции почек вещество держится в организме дольше, что надо учитывать при подборе доз и составлении графика терапии. Лекарство перерабатывается тканями печени с образованием неактивных продуктов распада. До 50% состава выводится из организма в неизмененном виде, остальное выходит с мочой.

Показания к применению

Многопрофильное влияние препарата на организм позволяет использовать его при самых разных патологиях. Повышенная химическая активность, которая проявляется в сочетании с другими лекарствами, повышает эффективность ряда комплексных подходов. В инструкции по применению «Фенобарбитала» или «Люминала» приведена базовая информация по продукту. Окончательное решение по целесообразности подхода принимает врач.

Показания к применению медикамента:

• эпилептические припадки разного типа, периодичности, степени тяжести. Исключение составляют абсансы;
• судороги, не связанные с эпилепсией;
• паралич мышц спастического типа;
• патологическое возбуждение, особенно сопровождаемое тревогой и/или страхом;
• гемолитическая болезнь новорожденных;
• хорея;
• нарушение режима и/или качества сна;
• необходимость проведения премедикации;
• повышенная концентрация билирубина в крови при хроническом холестазе, патологических или физиологических состояниях новорожденных;
• инфекционные заболевания (корь, оспа, коклюш и другие) – в составе комплексной терапии.

В наркологии посредством применения «Фенобарбитала» пациентам помогают справиться с проявлениями абстинентного синдрома на фоне алкогольной зависимости. Сочетание спиртных напитков с медикаментом сопряжено с серьезными рисками, поэтому такая терапия проводится строго под контролем медработников.

Противопоказания

Производитель приводи массу состояний, при которых от применения средства лучше воздержаться. В случае наличия у пациента относительных запретов терапию рекомендуется проводить под контролем врача. По возможности при любых ограничениях средство заменяют аналогом из соответствующей терапевтической группы.

Перечень абсолютных противопоказаний к использованию лекарства:

• бурная реакция организма на основной компонент, повышенная чувствительность к любым барбитуратам;
• сниженная работоспособность почек и/или печени тяжелой степени;
• проблемы с обменом веществ, например, сахарный диабет, поражение щитовидной железы, надпочечников;
• первый триместр беременности – высок риск нарушения развития эмбриона;
• грудное вскармливание;
• миастения любой степени выраженности;
• порфирия в истории болезни;
• хронический алкоголизм, наркотическая зависимость в активной фазе или анамнезе;
• анемия тяжелой степени;
• заболевания органов дыхания, которые сопровождаются одышкой, обструкцией бронхов.

Отдельно выделяют ряд состояний, при которых проведение лечения требует особой осторожности. В повышенном внимании врачей нуждаются лица с депрессией, попытками суицида в анамнезе, бронхиальной астмой, гиперкинезом. Снижение функциональности почек и/или печени должно сопровождаться корректировкой дозировок. Под контролем медицинского персонала обычно ведется лечение беременных женщин (II и III триместры), детей любого возраста. Медикамент не рекомендуется принимать пациентам с постоянной или острой болью.

Побочные действия

Применение «Фенобарбитала» нередко сопровождается сонливостью, снижением активности и внимания. Если явления не доставляют существенного дискомфорта, их считают вариантом нормы.

В противном случае лечение нужно остановить, а пациенту подобрать менее агрессивный препарат. Практически все побочные действия, которые могут возникнуть на фоне лечения, становятся показанием к прекращению приема средства. Окончательное решение в каждом конкретном случае принимает лечащий врач, основываясь на степени выраженности симптомов, наличии признаков положительной динамики.

Возможные побочные эффекты терапии:

• неврологические – сильная сонливость, вплоть до патологически затягивающегося сна. Головокружение, проблемы с координацией, головная боль, заторможенность, депрессия. Иногда вместо снотворного действия возникает бессонница, пациента мучают кошмары. У пожилых и ослабленных пациентов не исключена парадоксальная реакция в виде крайней степени возбуждения. При длительном приеме средства возможны галлюцинации, тремор конечностей, снижение интеллекта;
• диспепсические – тошнота или рвота, задержка стула. Длительный прием может проявиться в ухудшении работы печени;
• реологические – снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов и/или эритроцитов в крови;
• сердечно-сосудистые – замедление пульса, медленное снижение или резкое падение артериального давления;
• иммунные – аллергический ответ в виде крапивницы, проблем с дыханием, отечности отдельных частей лица. В редких случаях развивается злокачественная экссудативная эритема, возможна смерть пациента;
• со стороны органов чувств – непроизвольные колебания глазных яблок;
• со стороны опорно-двигательного аппарата – изменение химического и структурного состава костей, рахит.

При длительном приеме медикамента его активное вещество начинает накапливаться в тканях, развивается лекарственная зависимость. Если после этого неправильно провести выход из терапии, у пациента разовьется синдром отмены.

В течение первых 12 часов появляются тревога, подергивания мышц, тремор рук, головокружение. Могут возникать слабость, тошнота и рвота, появляются проблемы со сном, больного мучают кошмары. Далее возникает основная симптоматика в виде галлюцинаций, судорог. Нередко отмечаются признаки психической медикаментозной зависимости, которые сопровождаются снижением либидо. Для предупреждения таких негативных последствий отмену препарата проводят постепенно, схема подбирается лечащим врачом.

Инструкция по применению «Фенобарбитала»: способ и дозировка

В аннотации к продукту приводится подробная информация по принципам проведения терапии. Несмотря на это, лекарственные дозировки должны подбираться врачом. Они зависят от возраста пациента, его физического состояния, физиологических особенностей, диагноза, ожидаемых результатов. Обычно стартовая суточная доза представлена терапевтическим минимумом, подходящим для конкретного случая. Его повышают только при отсутствии признаков положительной динамики.

Основные принципы применения лекарства:

• при эпилепсии – взрослым начинают давать по 50 мг дважды в день. Дозу постепенно повышают, пока не будет установлен объем, снимающий припадки. Для детей предусмотрен такой же график, но дозы подбирают в соответствии с возрастом. Разовый объем для малыша меньше 6 мес. – 5 мг, до года – 10 мг, до 2 лет – 20 мг, до 4 лет – 30 мг, до 6 лет – 40 мг, до 9 лет – 50 мг, до 14 лет – 75 мг;
• внутрь состав принимают за 30-40 минут до еды;
• резкий отказ от препарата при эпилепсии грозит не только синдромом отмены, но и развитием эпилептического статуса, учащением припадков;
• максимальный разовый объем препарата для взрослого – 200 мг, суточный – 500 мг;
• детям до 3 лет таблетки измельчают в порошок, который разводят небольшим количеством воды до образования суспензии;
• при проблемах со сном – препарат дают взрослым однократно по 100-200 мг за 30-60 минут до отхода ко сну. Детская доза подбирается в соответствии с возрастом, начиная с 5 мг;
• при повышенном содержании билирубина в крови – детям до 12 лет в течение 3-5 суток дают лекарство из расчета от 3 до 8 мг на 1 кг массы тела в день. Детям старше 12 лет назначают по 90-180 мг активного компонента. Терапевтический объем делят на 2-3 подхода;
• в качестве премедикации состав дают пациентам старше 6 месяцев по 1-3 мг на 1 кг веса за 60-90 минут до манипуляции.

Маленьким детям препарат нередко дают в виде раствора 0,2% концентрации для приема внутрь. В этом случае можно не обращать внимания на график приема пищи. Дозировки и в этом случае используются стандартные, если иное не предусмотрено схемой лечения.

Передозировка «Фенобарбитала»

Привыкание и синдром отмены – не единственное, чем опасен барбитурат. При его приеме существует вероятность развития хронического токсического отравления или острой передозировки. При попадании в организм 1 г активного вещества возможны серьезные негативные последствия. Для взрослого человека 2 г препарата – потенциально смертельная доза.

Острое состояние проявляется атаксией, спутанностью сознания, головной болью, сильной слабостью и сонливостью или крайним возбуждением. У пациента отмечается олигурия, снижение артериального давления, падение температуры тела, замедление пульса, цианоз. При отсутствии своевременной медицинской помощи зрачки сужаются, ослабляются или пропадают рефлексы, пульс слабеет, в точках нажима на кожу появляются кровоподтеки. Тяжелое отравление приводит к апноэ, коллапсу, коме, смертельному исходу из-за остановки сердца или дыхания.

Интоксикация на фоне передозировки барбитуратом может приобретать вид клинической смерти, что объясняется подавлением электрической активности головного мозга. В этом случае важно правильно поставить диагноз. Если со времени развития экстренного состояния еще не прошло много времени, и гипоксия не привела к необратимым изменениям в мозговом веществе, то явление полностью обратимо.

Хроническое отравление «Фенобарбиталом» характеризуется плохим настроением, апатией, раздражительностью, проблемами со сном, снижением интеллекта. Нередко пострадавшие жалуются на головокружение, проблемы с координацией, нарушение равновесия, общую слабость, спутанность речи, сонливость. В запущенных случаях возникают судороги, галлюцинации, сбои в работе пищеварительного тракта, сердца, сосудов, почек.

Специального антидота, нейтрализующего действие препарата, не существует. В качестве первой помощи при острой передозировке надо как можно быстрее вывести «Фенобарбитал» из организма. Дополнительно проводится симптоматическая терапия по показаниям. После выполнения манипуляций, направленных на стабилизацию жизненно важных функций организма, пострадавшего транспортируют в стационар.

Принципы лечения пациента с передозировкой «Фенобарбиталом»:

• предупреждение дальнейшего всасывания активного вещества путем вызова рвоты, промывания желудка;
• прием активированного угля, слабительных солевых и щелочных растворов, проведение форсированного диуреза;
• нормализация АД, предупреждение блокировки дыхательных путей, при необходимости подача кислорода;
• проведение противошоковых мер при тяжелом состоянии пациента;
• предупреждение перенасыщения тела натрием или жидкостью;
• гемодиализ при опасной для жизни интоксикации.

После выведения пациента из критического состояния мероприятия не завершаются. Передозировка барбитуратом может стать провокатором застойной сердечной недостаточности, пневмонии, проблем в работе почек, нарушения сердечного ритма. Хроническое отравление медикаментом лечится путем постепенного отказа от продукта. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Повышенная химическая активность продукта обязывает с осторожностью включать его в состав комплексной терапии. Любые медикаментозные сочетания в этом случае должны контролироваться лечащим врачом.

Описание к препарату указывает на ряд особенностей:

• кофеин угнетает снотворные свойства продукта;
• ингибиторы МАО и «Метилфенидат» повышают токсичность основного вещества и его тормозящее нервную систему действие путем повышения концентрации в плазме крови;
• обширный перечень препаратов начинает действовать интенсивнее или слабее под влиянием фенобарбитала (некоторые контрацептивы, ксантины, антидепрессанты, антикоагулянты);
• в сочетании с ацетазоламидом состав провоцирует развитие рахита, остеомаляции;
• вальпроевая кислота стимулирует седативное действие продукта, вплоть до летаргии;
• действие некоторых блокаторов кальциевых каналов угнетается из-за снижения их концентрации в плазме крови;
• фенобарбитал снижает эффективность парацетамола, создавая при этом токсическое воздействие на печень;
• активные вещества в психотропных средствах и седативных препаратах под влиянием медикамента способны спровоцировать угнетение дыхания.

Это лишь базовые моменты, которые выделяются отдельно из-за высокой частоты применения продуктов в таких сочетаниях. К использованию барбитуратов надо относится с осторожностью на фоне антибактериальной терапии, применения противогрибковых средств, аналептиков и многих других составов.

Особые указания

Фенобарбитал воздействует на центральную нервную систему, влияет на активность ферментов печени. Он по-разному воспринимается людьми, оказывает особое влияние на пожилых и детей. Есть несколько моментов, которые надо учитывать для получения максимального эффекта от терапии при минимальных рисках.

• при проблемах с печенью препарат назначают в уменьшенных дозах;
• для лечения бессонницы средство применяют все реже, заменяя менее агрессивными аналогами;
• возникновение кожной реакции – показание к отмене продукта;
• наличие в истории болезни крапивницы, ангионевротического отека или бронхиальной астмы в разы повышает вероятность развития непереносимости основного компонента;
• курсовой прием «Фенобарбитала» должен сопровождаться регулярной оценкой работы печени, почек, состава крови;
• клинические проявления депрессии могут усилиться под влиянием медикамента;
• дети на прием барбитуратов нередко реагируют появлением признаков раздражительности, гиперактивности, нездорового возбуждения;
• беременным женщинам средство можно принимать только при наличии строгих показаний и невозможности подобрать менее опасный аналог. Даже при соблюдении всех предостережений такие манипуляции грозят аномалиями развития ребенка. Использованные на поздних сроках барбитураты способны провоцировать лекарственную зависимость у новорожденных;
• прием препарата при беременности на самых поздних сроках или во время родов можно проводить только при шаговой доступности реанимационного оборудования.

Даже разовый прием «Фенобарбитала» приводит к снижению концентрации внимания, развитию сонливости. На период лечения лучше отказаться от управления транспортными средствами, работы на опасном производстве.

Условия продажи

Продукт нельзя приобрести в аптеке без рецепта, выписанного лечащим врачом.

Условия хранения

Препарат следует держать в недоступном для детей, затемненном, прохладном, сухом месте.

Срок годности

Продукт должен быть использован в течение 5 лет с момента изготовления, если иное не указано на упаковке.

Новорожденным

Применение «Фенобарбитала» детьми показано при гемолитической болезни. Препарат, повышая дезинтоксикационные свойства печени, снижает концентрацию билирубина в сыворотке, ослабляет клиническую картину. Для новорожденных предусмотрены таблетки с минимальной концентрацией вещества, разработаны щадящие схемы терапии. Лечение проводится в стационаре, параллельно обязательно контролируются жизненные показатели малыша.

«Фенобарбитал» и алкоголь

Одновременное употребление препарата и спиртных напитков опасно для здоровья и жизни человека. Вред для организма обусловлен двойным угнетающим воздействием на центральную нервную систему. На весь период терапии следует отказаться от алкоголя в любом виде. В противном случае последствия будут непредсказуемыми, вплоть до летального исхода.

Международное название: Белладонны алкалоиды+Фенобарбитал+Эрготамин (Belladonna alkaloids+Phenobarbital+Ergotamine)

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Беллатаминал - комбинированный препарат, обладающий седативным и некоторым спазмолитическим действием. Уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма.

Показания: Неврозы, особенно с проявлениями нейровегетативной симптоматики, климактерический период, бессонница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, в составе комплексной терапии при сотрясении мозга.

Валокордин

Международное название:

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Валокордин - комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным и спазмолитическим...

Показания:

Валордин

Международное название: Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Хмеля шишек масло+Этилбромизовалерианат (Menthae piperitae oleum+Phenobarbital+Humuli lupuli cones oleum+Ethylbromizovalerionate)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Валордин - комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным и спазмолитическим...

Показания: Вазомоторные расстройства, невроз, раздражительность, тревожность, коронароспазм (нерезко выраженный), ИБС, тахикардия, бессонница, артериальная гипертензия (ранние стадии), кардиалгия.

Валосердин

Международное название: Душицы масло+Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Этилбромизовалерианат (Origani herba+Menthae piperitae oleum+Phenobarbital+Ethylbromizovalerionate)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Валосердин - комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным и спазмолитическим...

Показания: Вазомоторные расстройства, невроз (в составе комбинированной терапии), раздражительность, тревожность, коронароспазм (нерезко выраженный), тахикардия, бессонница, артериальная гипертензия (ранние стадии), кардиалгия, кишечная и желчная колика.

Валоферин

Международное название: Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Хмеля шишек масло+Этилбромизовалерианат (Menthae piperitae oleum+Phenobarbital+Humuli lupuli cones oleum+Ethylbromizovalerionate)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Валоферин - комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным и спазмолитическим...

Показания: Вазомоторные расстройства, невроз, раздражительность, тревожность, коронароспазм (нерезко выраженный), ИБС, тахикардия, бессонница, артериальная гипертензия (ранние стадии), кардиалгия.

Корвалдин

Международное название: Этилбромизовалерианат+Фенобарбитал+Мяты перечной масло+Хмеля масло (Ethylbromisovalerinate+Phenobarbital+Menthae piperitae oleum+Humuli lupuli oleum)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Корвалдин - комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав веществ. Оказывает седативное и спазмолитическое...

Показания: В качестве седативного и сосудорасширяющего ЛС: бессонница (нарушение засыпания); кардиалгия; синусовая тахикардия; невротические состояния, ...

Корвалол

Международное название: Корвалол (Corvalolum)

Лекарственная форма: Во флаконах по 15 мл. Состав: этилового эфира альфабромизовалериановой кислоты - 20 г, фенобарбитала натрия - 18,26 г, масла мятного - 164 г, едкого натра (IN раствор) - 78,62 мл, спирто-водной смеси (спирта - 96% 574 мл, воды - 442 мл) до 1 л.

Фармакологическое действие: Корвалол - комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания: При неврозах с повышенной раздражительностью, нерезко выраженных спазмах (сужении просвета) коронарных (сердечных) сосудов, тахикардии (учащенных...

Корвалол-МФФ

Международное название:

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Корвалол-МФФ - комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав веществ. Оказывает седативное и спазмолитическое...

Показания:

Корвалол-УБФ

Международное название: Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Этилбромизовалерианат (Menthae piperitae oleum+Phenobarbital+Ethylbromisovalerinate)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Корвалол-УБФ - комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав веществ. Оказывает седативное и спазмолитическое...

Показания: В качестве седативного и сосудорасширяющего средства при следующих заболеваниях: функциональные расстройства ССС (кардиалгия, синусовая тахикардия, ...

Фенобарбитал – противоэпилептический препарат, оказывающий миорелаксирующее, спазмолитическое, седативное и снотворное действие.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки для детей 5 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 1000 упаковок);
• таблетки для детей 50 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску и риску (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 1000 упаковок, в картонной коробке 500 упаковок; по 6 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной коробке 1000 упаковок);
• таблетки 100 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску (по 6, 10 или 12 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 180 или 300 упаковок, в картонной коробке 150 или 1000 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, в картонной коробке 500 упаковок; по 12 шт. в стрипе, в картонной пачке 1 стрип).

1 таблетка Фенобарбитала содержит:

• активное вещество: фенобарбитал – 5/50/100 мг;
• вспомогательные компоненты: сахароза – 42,2/14,8/8 мг, крахмал картофельный – 11,3/32,3/40 мг, кальция стеарат (для таблеток 5 и 50 мг) – 1,5/2,9 мг, стеариновая кислота (для таблеток 100 мг) – 0,9 мг, тальк (для таблеток 100 мг) – 1,1 мг.

Показания к применению

Для взрослых:

• эпилепсия (все виды припадков, исключая абсансы);
• спастический паралич;
• судороги неэпилептического происхождения;
• хорея;
• повышенная тревожность, страх;
• психомоторное возбуждение;
• расстройства сна.

Для детей:

• парциальные и большие эпилептические припадки;
• бессонница;
• премедикация;
• гипербилирубинемия при хроническом холестазе и у новорожденных.

Противопоказания

Абсолютные:

• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• миастения;
• острая смешанная либо перемежающаяся порфирия (в том числе заболевание в анамнезе);
• анемия с выраженными симптомами;
• респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой и обструктивным синдромом;
• наркотическая либо лекарственная зависимость, алкоголизм (в том числе в анамнезе);
• сахарный диабет;
• I триместр беременности (возможно тератогенное воздействие на плод);
• период лактации;
• детский возраст (для таблеток 100 мг);
• гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Относительные:

• дисфункции печени и/или почек;
• гипофункция надпочечников, связанная с ослаблением системного действия гидрокортизона эндогенного и экзогенного происхождения при приеме фенобарбитала;
• острый и/или хронический болевой синдром;
• гиперкинез;
• тиреотоксикоз (возможно усиление признаков заболевания);
• депрессия и/или склонность к суициду;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• детский возраст (для таблеток 5 и 50 мг);
• IIи III триместры беременности.

Способ применения и дозировка

Фенобарбитал принимают внутрь. Дозировку определяют строго индивидуально в зависимости от возраста, индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, диагноза, особенностей течения заболевания и так далее. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которая подходит для конкретной формы патологии. У пациентов преклонного возраста, со сниженным иммунитетом, дисфункциями печени и/или почек терапию следует начинать с минимально возможных доз.

В зависимости от диагноза взрослым Фенобарбитал назначают по следующей схеме:

• эпилепсия, хорея, спастический паралич, судороги неэпилептического происхождения: начальная дозировка составляет 50–100 мг 2 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно повышают до полного прекращения эпилептических припадков (максимальная суточная доза – 500 мг), после чего ее постепенно уменьшают;
• расстройства сна: по 100–200 мг за 30­–­60 минут до отхода ко сну;
• страх, повышенная тревожность, психомоторное возбуждение: по 30–50 мг 2–3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых больных составляет 500 мг, максимальная разовая доза – 200 мг.

Детям препарат назначается в меньших дозах в соответствии с возрастной категорией. Нельзя допускать превышения максимальных суточных и разовых доз. Применение Фенобарбитала требует длительного курса терапии. При эпилепсии лекарственное средство отменяют постепенно, поскольку внезапное прекращение его приема может спровоцировать припадок и даже вызвать эпилептический статус. Фенобарбитал часто является элементом комбинированной лекарственной терапии. Обычно такие комбинации подбираются индивидуально в зависимости от общего состояния пациента.

Доза для детей определяется индивидуально в зависимости от массы тела и возраста ребенка. Препарат принимают натощак, за 30–40 минут до приема пищи 2 раза в сутки. Разовая и суточная дозы для пациентов детского возраста составляют соответственно:

• дети младше 6 месяцев: 5 и 10 мг;
• дети от 6 месяцев до 1 года: 10 и 20 мг;
• дети 1–2 лет: 20 и 40 мг;
• дети 3–4 лет: 30 и 60 мг;
• дети 5–6 лет: 40 и 80 мг;
• дети 7–9 лет: 50 и 100 мг;
• дети 10–14 лет: 75 и 150 мг.

При угнетенной функции печени дозы уменьшают. Как снотворное средство Фенобарбитал назначают детям в дозе 5–7,5 мг в соответствии с возрастной категорией. Следует избегать длительного применения препарата в качестве седативного и снотворного средства вследствие его возможной кумуляции и возникновения лекарственной зависимости.

При гипербилирубинемии у детей лекарственное средство назначают следующим образом:

• дети младше 12 лет: суточная доза – 3–8 мг/кг, разделенные на 2–3 приема; при необходимости дозу повышают до 12 мг/кг; продолжительность терапии – 3–5 дней;
• дети старше 12 лет: суточная доза – 90–180 мг/кг, разделенные на 2–3 приема.

Для премедикации детям старше 6 месяцев препарат назначают в дозе 1–3 мг/кг за 1–1,5 часа до оперативного вмешательства.

При приеме Фенобарбитала детьми младше 3 лет требуемое количество таблеток необходимо растереть до порошкообразного состояния, растворить в небольшом объеме воды и употреблять в качестве суспензии.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипотензия;
• система кроветворения: тромбоцитопения, мегалобластная анемия (при длительном лечении), агранулоцитоз;
• нервная система и органы чувств: эффект последействия (выражается в уменьшении концентрации внимания и замедлении психомоторных реакций, ощущении вялости и разбитости, астении), нарушение процесса мышления, сонливость, расстройства сна, тревожность, нервозность, головокружение, гиперкинезия (у детей), атаксия, угнетение дыхательного центра, нистагм, потеря сознания, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных больных и пациентов преклонного возраста – возбуждение), кошмарные сновидения, раздражительность, заторможенность, депрессия, галлюцинации, тремор рук, головная боль;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, запор; при продолжительном применении – дисфункции печени;
• опорно-двигательный аппарат: развитие рахита и расстройства остеогенеза (при длительной терапии);
• реакции аллергического характера: в редких случаях возможен летальный исход, синдром Стивенса – Джонсона (экссудативная эритема злокачественного характера), затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, локальная отечность (преимущественно губ, век или щек), крапивница, кожные высыпания;
• прочие: синдром отмены [малые симптомы (проявляются на протяжении 8–12 часов после отмены препарата) – ортостатическая гипотензия, тревожность, кошмарные сновидения, нарушения сна, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, дрожь в руках, тошнота, рвота, головокружение, слабость, расстройства зрения; основные симптомы (проявляются на протяжении 16 часов и длятся до 5 суток) – галлюцинации, судороги]; импотенция, расстройства либидо.

Чтобы предотвратить развитие синдрома отмены, курс лечения препаратом следует заканчивать постепенно.

Особые указания

Применение Фенобарбитала в период беременности допускается только по строгим медицинским показаниям, при невозможности использования других препаратов. Прием данного лекарственного средства беременными женщинами значительно повышает риск развития аномалий у плода.

При длительном внутриутробном воздействии Фенобарбитала у новорожденных, матери которых принимали препарат в III триместре беременности, возможны проявления физической зависимости и острого синдрома отмены, выражающегося в повышенной возбудимости и эпилептических припадках непосредственно после родов или на протяжении 14 суток после них.

Использование Фенобарбитала для лечения судорог в период беременности может вызвать у новорожденных нарушения свертывания крови, что обусловлено нехваткой витамина К и часто приводит к кровотечениям в неонатальном периоде (обычно в течение первых суток после родов). Применение препарата во время родов может привести к угнетению дыхательного центра у новорожденных, особенно у недоношенных, что связано с недоразвитием печеночной функции.

На данный момент Фенобарбитал практически не используют как снотворное средство. При возникновении дерматологических осложнений препарат отменяют. Реакции повышенной сенситивности к компонентам лекарственного средства чаще встречаются при имеющихся в анамнезе ангионевротическом отеке, крапивнице, бронхиальной астме и др.

Во время терапии необходимы регулярные проверки общего анализа крови, функции печени и почек.

У ослабленных пациентов и больных преклонного возраста назначение Фенобарбитала в обычных дозах может спровоцировать спутанность сознания, депрессивное состояние или выраженное возбуждение. У детей прием препарата иногда сопровождается гиперактивностью, раздражительностью, необычным возбуждением.

Риск развития зависимости оказывается существенно выше при приеме больших доз Фенобарбитала и с увеличением продолжительности терапии, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Регулярное применение препарата в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных. Отменяют Фенобарбитал постепенно, постоянно снижая дозы в течение длительного времени, во избежание проявления синдромов «отдачи» и отмены. Внезапное прекращение приема лекарственного средства при эпилепсии может спровоцировать припадок либо эпилептический статус.

При использовании Фенобарбитала в курсе лечения эпилепсии желательно контролировать его содержание в крови. При длительной терапии рекомендуется периодическая проверка функции печени и почек, картины периферической крови, содержания фолата в крови.

Если препарат необходимо использовать во время родов, следует принимать их при подготовленном реанимационном оборудовании.

Лекарственное средство запрещено использовать во время работы водителям автотранспорта, а также людям, род деятельности которых требует повышенной сосредоточенности и незамедлительных психических и физических реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Фенобарбитала с другими препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

• вальпроевая кислота, фенитоин: рост концентрации фенобарбитала в сыворотке крови;
• гризеофульвин, сульфаниламиды, антибиотики: снижение эффективности воздействия на организм последних;
• резерпин: уменьшение противосудорожного действия фенобарбитала;
• психостимулирующие препараты, аналептики, атропин, никотиновая кислота, тиамин, декстроза, экстракт красавки: уменьшение снотворного действия фенобарбитала;
• хлордиазепоксид, амитриптилин, диазепам, ниаламид: увеличение противосудорожного действия препарата;
• салицилаты, пероральные контрацептивы: снижение эффективности последних;
• ацетазоламид: ослабление эффекта фенобарбитала;
• снотворные и седативные препараты, алкоголь, миорелаксанты, наркотические анальгетики, нейролептики: усиление действия последних;
• эстрогены, непрямые антикоагулянты, доксициклин, глюкокортикостероиды и другие препараты, метаболизирующиеся в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (в том числе изофермент CYP3A4): снижение концентрации в крови последних.

Аналоги

Аналогами Фенобарбитала являются: Люминал, Барбитал, Дормирал.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать попадания в руки детям.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Сейчас немногие знают, что такое фенобарбитал, хотя это вещество входит в состав многих популярных лекарств. Многие люди годами принимают "Корвалол" или "Валокордин", не подозревая, какие ингредиенты содержат эти препараты. Ведь недавно фенобарбитал отнесли к опасным наркотическим веществам и запретили в некоторых странах. А средства на его основе стали постепенно исчезать из продажи. Теперь препарат "Фенобарбитал" и его аналоги применяются только по назначению врача. Ведь это одно из самых эффективных противосудорожных и успокоительных средств.

Что такое фенобарбитал

Это вещество из группы барбитуратов. Оно снижает возбудимость нейронов мозга и распространение нервных импульсов при эпилепсии. При его воздействии увеличивается поступление ионов кальция в клетку, что способствует уменьшению моторной активности и снижению тонуса гладкой мускулатуры.

Впервые получено это вещество в начале 20 века в Германии. В продаже фенобарбитал появился под названием «Люминал». Это было самое популярное снотворное средство, пока не появились препараты из группы бензодиазепинов. В последние годы многие страны запретили производство фенобарбитала. В России препараты на его основе есть в продаже, но только по рецептам врача.

Сейчас в основном при лечении эпилепсии используется «Фенобарбитал». Аналоги его и средства, содержащие это вещество в небольших количествах, могут назначаться при менее серьезных состояниях, например, при перевозбуждении или бессоннице.

Наркотический эффект этого вещества особый: оно не вызывает эйфории, только сонливость и апатию. Кроме того, прием фенобарбитала приводит к очень сильной зависимости. Но нездоровая популярность его как наркотика объясняется дешевизной и доступностью.

Препараты на основе фенобарбитала

Лекарство с таким названием знакомо в основном пациентам с судорожным синдромом или тяжелыми нарушениями сна. Но можно приобрести препараты, в состав которых входит фенобарбитал. Самыми известными являются «Корвалол» и «Валокорин». Они стоят недорого и очень популярны в качестве снотворного и успокоительного средства, особенно у представителей старшего поколения.

Менее популярными являются такие препараты:

Особенности действия

Препараты на основе фенобаритала уже давно применяются в медицине. Их назначают даже детям, так как они обладают уникальными свойствами. При некоторых патологиях только с их помощью можно помочь больному. Действие фенобарбитала распространяется только на гладкую мускулатуру и нейроны, не затрагивая сердечно-сосудистую систему. После приема таких препаратов внутрь наблюдаются такие эффекты:

• немного снижается интенсивность обменных процессов;
• уменьшается моторная активность;
• снижается тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
• повышается дезинтоксикационная функция печени;
• уменьшается концентрация билирубина в крови.

Широко применяют фенобарбитал в медицине из-за того, что он обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием. Его используют в экстренных случаях, так как при длительном приеме он вызывает сильное привыкание.

Фенобарбитал: показания к применению

Сейчас препараты на его основе используются только в серьезных случаях. Их уже не назначают при обычной бессоннице. Показаниями для применения этого средства являются такие состояния:

Противопоказания

Несмотря на то что «Фенобаритал» показания имеет очень серьезные, не все больные могут получать такое лечение. Противопоказан прием препаратов на основе этого вещества в таких случаях:

Побочные действия

Препараты, содержащие фенобарбитал, относятся к наркотическим веществам. Кроме того, что они вызывают сильное привыкание, даже при кратковременном их использовании возможны побочные действия:

• общая слабость, головокружение, астения;
• заторможенность, нарушение речи;
• галлюцинации, кошмарные сновидения;
• депрессия;
• нарушения сна;
• снижение остроты зрения;
• сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение работы кишечника;
• тромбоцитопения, анемия;
• учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность;
• снижение артериального давления;
• сыпь, отеки, дерматит, кожный зуд;
• затрудненное дыхание.

Инструкция по применению

«Фенобарбитал» и препараты, аналогичные по составу, выпускаются в форме таблеток по 100 и 50 мг для взрослых и по 5 мг для детей. В зависимости от показаний и режима приема врач назначает разную дозировку. В качестве нужно пить по 100 мг за час до сна. Если «Фенобарбитал» был назначен для регулярного приема больному эпилепсией, ему рекомендуется по 50-100 мг дважды в день. В качестве седативного средства препараты на основе этого вещества принимаются в дозировке 50 мг 2-3 раза в день. Снизить дозу рекомендуется пожилым людям, а также пациентам с нарушением функций печени и почек.

Детям «Феноаритал» назначают по строгим показаниям. Дозировка определяется врачом в зависимости от возраста и состояния пациента. Назначают препарат за полчаса до еды 2 раза в день. Дозировка обычно такая: до 6 месяцев по 5 мг, до года - 10 мг, 1-2 года - 20 мг, до 4 лет - 30 мг, до 7 лет - 40 мг, 7-10 лет - 50 мг, до 14 лет - 75 мг. После этого возраста дозировка препарата уже взрослая.

При регулярном приеме прекращать лечение необходимо постепенно. При резкой отмене препаратов на основе фенобарбитала часто развивается депрессия, бессонница, появляются головные боли. Зависимость развивается уже после двухнедельного регулярного приема, поэтому не рекомендуется использовать его в качестве снотворного и успокоительного средства дольше 10 дней.

Особые указания к применению

Многие не знают, что такое фенобарбитал, но спокойно принимают препараты на его основе. Некоторые из них продаются без рецепта врача, и люди даже не подозревают, какой серьезный наркотик они употребляют. Поэтому желательно всегда изучать состав и инструкцию перед применением каждого препарата. При использовании препарато, содержащих фенобарбитал, желательно учитывать такие особенности:

Аналоги препарата

Мало кому известно, что такое «Фенобарбитал» в таблетках. Чаще всего используются аналоги этого средства. Самым известным из них уже давно является «Люминал». Но в последнее время он употребляется все реже. Более распространенными являются сейчас такие средства: