Тамоксифен и его аналоги, особенности применения, цена и отзывы

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тамоксифена – таблетки: от белых до белых с кремоватым или сероватым оттенком, плоскоцилиндрические; по 10 мг – с фаской; по 20 мг – с риской и фаской (по 30, 50, 100 шт. во флакончиках, по 1 флакончику в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–6 или 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных контейнерах, по 1 контейнеру в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: тамоксифен – 10 или 20 мг (цитрат тамоксифена – 15,2 мг или 30,4 мг);
  • вспомогательные компоненты (10/20 мг соответственно): стеарат магния – 1,8/3,6 мг; моногидрат лактозы – 117,2/234,4 мг; повидон – 6,1/12,2 мг; картофельный крахмал – 39,7/79,4 мг.

Показания

  • ранний рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (адъювантная терапия);
  • местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (лечение);
  • рак грудной железы, в том числе у пациентов мужского пола после кастрации.

При наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена Тамоксифен можно применять и при лечении других солидных опухолей, проявляющих резистентность к стандартным методам терапии.

Абсолютные:

  • возраст до 18 лет (для этой категории больных профиль безопасности изучен не был);
  • беременность и период лактации;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Тамоксифен назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

  • болезни глаз, включая катаракту;
  • гиперлипидемия;
  • гиперкальциемия;
  • тромбоцитопения;
  • выраженный тромбофлебит;
  • болезни печени;
  • тромбоэмболическая болезнь, включая наличие анамнестических данных;
  • лейкопения;
  • наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы либо нарушения всасывания галактозы/глюкозы (в состав Тамоксифена входит лактоза).

Когда назначают Тамоксифен? Эффективен он при следующих патологиях:

  • ранняя стадия рака молочной железы с РЭ положительными;
  • местное распространенное или метастатическое раковое поражение молочной железы с РЭ положительными;
  • рак грудной железы, даже у мужчин после кастрации.

При диагностировании гиперэкспрессии рецепторов женского гормона Тамоксифен используют при терапии остальных опухолей, которые резистентные по отношению к стандартным методам лечения.

Тамоксифен нельзя применять в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к составу;
  • вынашивание ребенка и кормление грудью.

С осторожностью использовать медикамент нужно людям при:

  • недостаточной работе почек;
  • сахарном диабете;
  • болезнях глаз;
  • тромбозе глубоких вен;
  • повышенной концентрации липидов в крови;
  • сниженной концентрации лейкоцитов в крови;
  • нехватке тромбоцитов в крови;
  • повышенной концентрации кальция в плазме крови;
  • сопутствующем лечении антикоагулянтами непрямого действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен представляет собой нестероидный антиэстрогенный препарат, обладающий также слабой эстрогенной активностью. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать рецепторы эстрогенов. Метаболиты препарата и собственно тамоксифен выступают конкурентами для эстрадиола, связываясь с цитоплазматическими рецепторами эстрогена, расположенными в тканях передней доли гипофиза, матки, влагалища, молочной железы, а также в тканях опухолей.

Фармакокинетика

Тамоксифен хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Его максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 4–7 часов после приема разовой дозы. Равновесные концентрации препарата наблюдаются в сыворотке примерно через 3–4 недели лечения. Тамоксифен на 99% связывается с белками плазмы.

Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием изофермента CYP2C9. В результате образуется несколько метаболитов.

Тамоксифен выводится в две фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, терминальный период полувыведения – 7 дней. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и в основном через кишечник. Только незначительная часть тамоксифена выводится почками.

Побочные явления

Тамоксифен и его аналоги, особенности применения, цена и отзывы

Наиболее частые побочные эффекты Тамоксифена связаны с его антиэстрогенным действием, они проявляются как приступообразные ощущения жара (приливы), влагалищные кровотечения или выделения, зуд в области гениталий, алопеция, боли в области очага поражения, оссалгия, увеличение массы тела.

Реже наблюдается развитие следующих нарушений: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), повышение температуры тела, анорексия, задержка жидкости, тошнота, запор, рвота, спутанность сознания, депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, кожная сыпь (включая единичные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона и буллезного пемфигоида), нарушения зрения (включая ретинопатию, катаракту, изменения роговицы), ретробульбарный неврит, снижение либидо у мужчин, импотенция.

В очень редких случаях во время применения Тамоксифена отмечается развитие интерстициального пневмонита.

В начале курса может наблюдаться местное обострение болезни (в виде увеличения размера мягкотканных образований), в некоторых случаях оно сопровождается выраженной эритемой пораженных областей и прилегающих к ним участков. Как правило, эти нарушения носят преходящий характер и проходят в течении 14 дней.

Другие возможные нарушения: часто – судороги ног; нечасто – транзиторная тромбоцитопения/лейкопения, увеличение активности печеночных ферментов (в очень редких случаях сопровождается более тяжелыми функциональными нарушениями печени – жировой инфильтрацией печени, гепатитом, холестазом); редко – повышение концентрации сывороточных триглицеридов (иногда протекает в сочетании с панкреатитом).

У некоторых больных с метастазами в кости в начале курса наблюдалось развитие гиперкальциемии. В период применения Тамоксифена может увеличиваться вероятность возникновения тромбоэмболий и тромбофлебитов.

Возможные побочные эффекты Тамоксифена у женщин: аменорея или нерегулярность наступления менструаций (в предклимактерический период), кистозные опухоли яичников обратимого характера; при длительном применении препарата – изменения эндометрия, включая миому матки, полипы, гиперплазию, в единичных случаях – саркому матки и рак эндометрия.

При сочетанном применении Тамоксифена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • непрямые антикоагулянты – производные кумарина (например, варфарин): усиление антикоагулянтного эффекта;
  • цитостатики: увеличение вероятности тромбообразования;
  • тегафур: увеличение вероятности развития цирроза печени и активного хронического гепатита;
  • лекарственные средства, понижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики): увеличение вероятности возникновения гиперкальциемии;
  • бромокриптин: увеличение плазменной концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови;
  • иные гормональные препараты (в особенности эстрогенсодержащие контрацептивные средства): ослабление действия обоих препаратов.

Последствия приема Тамоксифена возникают в результате его антиэстрогенного влияния. Характеризуются возникновением следующей симптоматики:

  • приливы жара, имеющие приступообразный характер;
  • кровотечения из влагалища;
  • зуд половых органов;
  • выпадение волос;
  • болезненный ощущения в области поражения;
  • повышение массы тела.

Крайне редко наблюдается такая клиническая картина:

  • аллергия, отек Квинке;
  • подъем температуры;
  • резкое похудение;
  • задержка жидкости;
  • тошнота;
  • запор;
  • рвота;
  • спутанное сознание;
  • головная боль;
  • депрессивное состояние;
  • повышенная усталость;
  • сонливость;
  • сыпь на коже;
  • нарушение зрительной функции;
  • ретробульбарный неврит;
  • импотенция, снижение полового влечения.

Очень редко при использовании Тамоксифена происходит развитие интерстициального пневмонита. На начальной стадии терапии может произойти местное обострение заболевания. Проявляется это в виде увеличения размера мягкотканых образований. Нередко обострение характеризуется выраженным покраснением пораженных областей и прилегающих участков. Такого рода нарушения носят преходящий характер. Они исчезают через 2 недели.

К другим возможным побочным эффектам Тамоксифена стоит отнести:

  • судороги конечностей;
  • повышение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
  • увеличение активности печеночных ферментов;
  • повышение уровня сывороточных триглицеридов.

Если у пациента рак молочной железы сопровождается метастазами в кости, то на начальной стадии лечения может повыситься концентрация кальция в крови. Лечение Тамоксифена может сопровождаться образованием тромбоэмболий и тромбофлебитов.

У женщин после применения препарата возможна следующая побочная симптоматика:

  • нерегулярная менструация;
  • киста яичников обратимого характера;
  • при продолжительном применении изменяется эндометрия, что приводит к развитию миомы матки, полипам, гиперплазии, саркоме матки и раку эндометрия.

Назначить Тамоксифен могут в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Для этого нужно знать, как взаимодействуют они с Тамоксифеном:

  1. При одновременном приеме с антикоагулянтами (например, Варфарин) наблюдается усиление антикоагулянтного воздействия.
  2. При совмещении с цитостатитками повышается вероятность образования тромбов.
  3. Тандем с тегафуром повышается вероятность развития цирроза печени гепатита в активной хронической фазе.
  4. При сочетании с лекарствами, понижающими выведение кальция (тиазидные диуретики) повышается вероятность увеличения уровня кальция в крови.
  5. Тандем с бромокриптином увеличивает концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови.
  6. В сочетании с другими гормональными средствами (эстрогенсодержащие средства) происходит ослабление терапевтического влияния обоих лекарств.

Передозировка

До настоящего времени случаи острой передозировки не отмечались. Если применять Тамоксифен в повышенной дозировке, то может произойти развитие следующей симптоматики:

  • головокружение;
  • гиперрефлексия;
  • тремор;
  • шаткость походки.

Особого антидота для Тамоксифена нет. Если имеет место передозировка, то назначается симптоматическая терапия.

Тамоксифен принимают внутрь с небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует.

Суточную дозу принимают 1 раз в день (утром) либо делят на 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Обычно режим дозирования врач определяет индивидуально.

Суточная доза может варьировать от 20 до 40 мг.

В качестве стандартной дозы рекомендован ежедневный прием 20 мг длительно.

В случаях появления симптомов прогрессирования болезни Тамоксифен отменяют.

Случаи острой передозировки не зарегистрированы. При приеме сверхвысоких доз препарата возможно развитие симптомов нейротоксичности: головокружение, гиперрефлексия, тремор, шаткость походки.

Специфического антидота для Тамоксифена не существует. В случае передозировки назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:

  1. До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
  2. Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
  3. Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
  4. При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить. Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
  5. Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
  6. У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
  7. На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Женщинам в период приема Тамоксифена показано проведение регулярных (1 раз в 3 месяца) гинекологических обследований. В случаях появления кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечений терапию отменяют.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что увеличивает вероятность беременности. В период применения препарата и на протяжении 3 месяцев после окончания курса женщинам в репродуктивном возрасте рекомендуется использовать надежные негормональные методы контрацепции.

При наличии метастазов в кости периодически во время начального периода терапии нужно определять сывороточную концентрацию кальция в крови. При выраженных нарушениях (гиперкальциемии) прием Тамоксифена временно прекращают.

На фоне гиперлипидемии нужно контролировать сывороточную концентрацию холестерина и триглицеридов в крови.

В случаях появления признаков тромбоза вен нижних конечностей (в виде болей в ногах или их отечности), тромбоэмболии легочной артерии (в виде одышки) терапию отменяют.

Во время лечения следует периодически осуществлять контроль следующих показателей: свертывание крови, функции печени, содержание кальция в крови, картина крови (лейкоциты, тромбоциты). Также необходимо контролировать артериальное давление и каждые 3 месяца проводить осмотр у окулиста.

В период применения Тамоксифена рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных работ, при которых требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Применение в период беременности и лактации

Если придерживаться информации, указанной в инструкции, то во время вынашивания ребенка принимать Тамоксифен запрещено. При необходимости приема лекарства во время лактации кормления грудью прекратить. Согласно проводимым исследованием стало известно, что активный компонент препарата оказывает тератогенное влияние на плод.

Согласно инструкции, Тамоксифен запрещено применять в период беременности. Если существует необходимость в приеме препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

В проведенных экспериментальных исследованиях установлено, что тамоксифен оказывает тератогенное действие на плод.

Аналоги

Аналогами Тамоксифена являются: Тамоксифен Гексал, Тамоксифен-Ферейн, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Эбеве, Фарестон, Фазлодекс.

когда назначают тамоксифен

Если приобрести аналог по каким-то причинам не получается, то врач может назначить аналоги Тамоксифена. Они могут иметь разный состав, но оказывать идентичный терапевтический эффект. К эффективным аналогам стоит отнести:

  1. Тамоксифен-Ферейн. Это противоопухолевый препарат, действие которого направлено на блокировку рецепторов эстрогеном. Это приводит к заторможению прогрессирования рака. Не назначают во время беременности. Если женщина кормит ребенка грудным молоком, то при терапии этим лекарством от лактации нужно отказаться. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от показаний, симптомов и используемой противоопухолевой терапии. Стоимость лекарства составляет 685 рублей.
  2. Веро-Тамоксифен. Действие сводится к блокировке рецепторов эстрогенов в пораженных органах и торможению роста опухоли. При использовании лекарство отменить грудное вскармливание. Таблетки принимать внутрь, не разжёвывать, а запивать водой. Назначенную врачом дозировку разделить на 2 приема – утренний и вечерний. Суточная норма составит 0,02-0,04 г. Принимать ежедневно до того, как образуются признаки прогрессирования болезни. Стоимость препарата составляет 230 рублей.
  3. Тамоксифен Лахема. Этот аналог Тамоксифена относится к противоопухолевым антиэстрогенным средствам. Имеет аналогичный эффект. После блокировки эстрогенов способен сохраняться на протяжении 14-21 дней после однократной дозы. Стоимость лекарства составляет 89-119 рублей.
  4. Тамоксифен-Эбеве. Это противоопухолевый препарат, оказывающий антиэкстрогенное влияние. Выпивать препарат по 10-20 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет 2-3 года. Купить лекарство можно по цене 1500 рублей.
  5. Фарестон. Нестероидный антиэстрогенный медикамент, в основе которого положен торемифен. Это производное трифенилэтилена. Этот компонент обладает способностью связывается с рецепторами женского гормона. Оказывает эстрогеноподобную или антиэстрогенную активность с учетом длительности лечения, пола и поражённого органа. Стоимость лекарства составляет 1750 рублей.
  6. Фазлодекс. Антиэстрогенный медикамент, оказывающий противоопухолевое влияние. Для взрослых дозировка составляет 500 мг. Это месячная доза в месяц. В первый месяц терапии – 500 мг 2 раза в месяц, а далее вводить препарат через 14 дней после первого введения. Стоимость лекарства 22 220 рублей.

Отзывы о Тамоксифене

Препарат применяют для лечения серьезных заболеваний, включая гормональные нарушения и рак. Отзывы о Тамоксифене в целом положительные, поскольку препарат является действительно эффективным средством. Однако оценка Тамоксифена только по отзывам не совсем корректна из-за индивидуального влияния препарата на каждого пациента.

Основной недостаток препарата – возникновение побочных эффектов и появление на фоне лечения других, не менее серьезных патологий, например, рака эндометрия. Однако это заболевание развивается только при длительной (более 10 лет) терапии и частота его возникновения не превышает 3% (у женщин, принимавших Тамоксифен в течение 5 лет – не более 1,6%).

Результаты проведенных исследований показали, что при долгосрочной терапии Тамоксифеном показатели выживаемости у женщин с раком молочной железы увеличиваются на целый порядок, поэтому вопрос об эффективности препарата и целесообразности его назначения решает исключительно лечащий врач, независимо от наличия положительных или отрицательных отзывов о лекарственном средстве.

Ирина, 56 лет: «Где-то 5 лет назад мне диагностировали рак молочной железы. Хорошо, что я вовремя обратилась за помощью к врачу и заболевание мне удалось победить на начальной стадии. Сразу после обследования стало известно, что метастазирование отсутствует. Операцию мне делать не стали, так как вначале решили устранить опухоль медикаментозным путем.

В схеме лечения был препарат Тамоксифен. Именно он сыграл важную роль в моем выздоровлении. Применяла его в течение 9 месяцев. Был один побочный эффект – это выпадение волос, но я решила, что волосы еще отрастут, так что жизнь дороже. Сегодня у чувствую себя хорошо, но раз в полгода посещаю врача и обследуюсь».

Инна, 62 года: «Хочу поделится со всеми этим эффективным препаратом. Он помог победить такой недуг, как рак груди не только мне, но и одной моей знакомой. Конечно, одним им вылечиться не получиться, но он играет одну из главных ролей. После удаления груди мне была назначена эффективная терапия, включающая Тамоксифен.

Применяла его 2 раза в день на протяжении 6 месяцев. Была у меня неприятная побочная симптоматика в виде тошноты, рвоты, облысения, но я все вытерпела, так как победа над болезнью была так близка. Отменять препарат врач мне не стала, так как подобная симптоматика считается нормой. Сегодня я полностью здорова, чего и всем желаю».

Тамоксифен – это эффективное средство, разработанное для борьбы с опухолями молочной железы. Применять его эффективно на начальной стадии развития патологического процесса, пока еще отсутствуют метастазы. Минусом препарата можно считать большое количество побочных эффектов. Хотя, если не превышать дозировку и следовать рекомендациям врача, то выраженность их не настолько яркая. Следующий минус – это длительность терапии, но зато она очень эффективная.

Цена на Тамоксифен в аптеках

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Цены на Тамоксифен зависят от дозировки, упаковки и страны-производителя. Так, таблетки в дозировке 10 мг российского производства (по 30 шт. в упаковке) можно купить по цене 40–50 рублей, финского производства – 100–125 рублей. Тамоксифен в таблетках 20 мг (30 шт. в упаковке), произведенный в России, стоит 50–135 рублей, а произведенный в Финляндии – 130–215 рублей. Таблетки в дозировке 20 мг (по 100 шт. в упаковке) финского производства продаются в аптеках по цене 600–700 рублей.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Энциклопедия про рак
Adblock detector