Алимта инструкция по применению

Фармакокинетика

Пеметрексед имеет постоянный объем распределения, равный 16,1 л. В экспериментах in vitro установлено, что около 81% пеметрекседа связывается с белками плазмы крови. Степень почечной недостаточности не влияет на связывание. Пеметрексед подвергается ограниченному метаболизму в печени. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде на 70–90% на протяжении 24 ч после введения.

Постоянный объем распределения пеметрекседа равен 16.1 л. Приблизительно 81% пеметрекседа связывается с белками плазмы. Связывание не нарушается при выраженной почечной недостаточности. Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени. От 70 до 90% препарата выделяется почками в неизмененном виде в первые 24 часа после введения.

Показания к применению

Препарат 

применяется в лечении местнораспространенного или метастатического немелкоклеточного неплоскоклеточного рака легкого (аденокарцинома, крупноклеточный рак); злокачественной мезотелиомы плевры.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: гиперчувствительность к пеметрекседу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; беременность, лактация.

Медикаментозный препарат рекомендуется к применению при наличии следующих проблем со здоровьем:
• бронхогенная карцинома неоперабельного типа с распространением опухолевых клеток из места возникновения в другие отделы и органы организма пациента;
• злокачественная мезотелиома.
Медикаментозное средство не связано с проведением химиотерапии.

Алимта инструкция по применению

С осторожностью следует назначать употребление медикаментозного препарата Алимта, в составе которого содержится пеметрексед, в следующих случаях:
• уменьшение количества образующихся в костном мозге клеток крови;
• синдром нарушения всех функций почек;
• совместное применение медикаментозного препарата с инъекциями против амариллеза;

• во время вынашивания ребенка;
• в период вскармливания ребенка грудью;
• детям, которые находятся в период развития и роста организма;
• при чрезмерной восприимчивости к компоненту пеметрексед, а также к остальным составляющим препарата.
Врачи рекомендуют осторожность к применению препарата Алимта пациентам с проблемами в работе печени и при болезнях сердца.

Повышенная чувствительность к пеметрекседу или другим компонентам препарата.

Фармакодинамика

Механизм действия заключается в угнетении активности основных фолатзависимых ферментов: тимидилатсинтетазы (TS), дегидрофолатредуктазы (DHFR) и глицинамид-рибонуклеотид- формилтрансферазы (GARFT), которые участвуют в биосинтезе тимидина и пуриновых нуклеотидов de novo. Транспорт пеметрекседа к клетке происходит за счет редуцированного переносчика фолатов и транспортных систем мебранного протеина, который связывает фолаты.

Попав в клетку, пеметрексед быстро трансформируется в полиглутаматные формы при участии фермента фолилполиглутаматсинтетазы.
Полиглутаматные формы аккумулируются в клетках и являются более сильными ингибиторами TS и GARFT. Полиглутамация является процессом (зависящим от времени и концентрации), который происходит в опухолевых клетках и в меньшей степени — в нормальных тканях.

Метаболиты полиглутамата имеют более продолжительный внутриклеточный период полувыведения, что приводит к более продолжительному действию препарата в малигнизированных клетках. Опыты с клеточной линией мезотелиомы MSTO-211H продемонстрировали синергические эффекты при комбинировании пеметрекседа с цисплатином.

Взаимодействие с другими лекарствами

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Совместное применение препарата 

с нефротоксичными препаратами и/или веществами, выводящимися почками, может снизить клиренс пеметрекседа.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что пеметрексед минимально взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2.

Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при применении фолиевой кислоты внутрь, витамина В12 внутримышечно и при комбинированном применении с цисплатином.

Общий клиренс платины не нарушается при применении пеметрекседа.

Пеметрексед можно применять совместно с ибупрофеном (по 400 мг 4 раза в день) у больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина {amp}gt; 80 мл/мин). При назначении ибупрофена вместе с пеметрекседом у больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность.

Больным с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности не рекомендуется применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с коротким периодом полувыведения в течение 2-х дней перед применением пеметрекседа, в день применения и 2-х дней после применения.

Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и НПВС с большим периодом полувыведения, все пациенты, получающие НПВС должны прервать их применение минимум за 5 дней до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2-х дней после приема. Если требуется совместное назначение НПВС, пациентам необходим строгий мониторинг токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны ЖКТ.

Пеметрексед несовместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера. Совместное назначение пеметрекседа с другими препаратами и растворами не исследовано и поэтому не рекомендуется.

• компоненты медикамента могут быть быстро выведены из организма или за пределы клеток при помощи ОАТ 3;
• нефротоксины (например, аминогликозидные антибиотики, мочегонные средства, медикаменты с платиной, Циклопрен) и урикозурические медикаменты могут стать причиной уменьшения показателей скорости очищения действующего вещества;

• не следует сочетать медикамент с нестероидными противовоспалительными средствами, так как это может стать причиной проявления побочных признаков у пациента;
• не рекомендуется принимать противовоспалительные средства с медикаментом пациентам, которые страдают от нарушений в работе почек, так как это приводит к полной дисфункции почек;

• медикамент является причиной усиления процесса синтеза вирусного воспаления, проявления побочных признаков при одновременном употреблении с «живыми» вакцинами;
• если медикамент прописывается пациенту одновременно вместе с лекарственными средствами, угнетающими активность свёртывающей системы крови, то лечащему врачу нужно постоянно следить за показателями свертываемости крови;

• нельзя применять медикамент вместе с раствором натрия лактата Биеффе;
• птероилглютаминовая кислота не оказывает воздействия на фармакологические свойства медикаментозного средства, а значит реально совмещать эти два лекарственных средства;
• сведений и данных о влиянии других лекарственных средств на медикамент Алимта нет.

Состав и форма выпуска

содержит: пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата) 500 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол — 500 мг; хлористоводородной кислоты 10% раствор и/или натрия гидроксида раствор 10% (добавляют в процессе производства для установления рН) — q.s. 

Медикаментозное средство Алимта выпускается в виде раствора для инъекций, который имеет желтый или желто-зеленый оттенок. После растворения средство меняет свой оттенок и становится полностью прозрачным, тогда можно считать, что оно готово к использованию и внутривенному введению через капельницу. Препарат воздействует на опухоли и новообразования, уменьшая их и избавляя от них.

Дополнительно

Препарат 

Алимта инструкция по применению

должен назначаться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Пеметрексед может угнетать функцию костного мозга, что проявляется нейтропенией, тромбоцитопенией и анемией; обычно миелосупрессия является дозолимитирующей токсичностью.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов. Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Перед началом применения препарата абсолютное количество нейтрофилов должно составлять {amp}gt;1 500 в мкл, тромбоцитов {amp}gt;100 000 в мкл. Назначение фолиевой кислоты и витамина В12 снижает токсичность пеметрекседа и необходимость редукции дозы при гематологической и негематологической токсичности 3/4 степени, таких как нейтропения, фебрильная нейтропения и инфекция с нейтропенией 3/4 степени.

Больным с клиническими проявлениями асцита и плеврита необходимо дренирование выпота перед началом применения пеметрекседа, так как влияние этих состояний на действие пеметрекседа не известно.

Способ применения и дозы

В/в, капельно (в течение 10 мин).

Местнораспространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого

Первая линия терапии. Комбинированное лечение с цисплатином. Рекомендованная доза препарата Алимта ®  — 500 мг/м 2  в первый день каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится в дозе 75 мг/м 2  на фоне гидратации (см. инструкцию по применению цисплатина) приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта ®  в первый день каждого 21-дневного цикла.

Поддерживающая химиотерапия у больных с отсутствием прогрессирования после первой линии терапии на основе производных платины. Монотерапия. Рекомендованная доза препарата Алимта ®  — 500 мг/м 2  в первый день каждого 21-дневного цикла.

Вторая линия терапии. Монотерапия. Рекомендованная доза препарата Алимта ®  — 500 мг/м 2  в первый день каждого 21-дневного цикла.

Злокачественная мезотелиома плевры. Комбинированное лечение с цисплатином.

Рекомендованная доза препарата Алимта ®  — 500 мг/м 2  в первый день каждого 21-дневного цикла.

Цисплатин вводится в дозе 75 мг/м 2  на фоне гидратации (см. инструкцию по применению цисплатина) приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта ®  в первый день каждого 21-дневного цикла.

Особые указания

Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов. Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови. Перед началом применения абсолютное количество нейтрофилов должно составлять ≥1500/мкл, тромбоцитов ≥100 000/мкл.

Алимта инструкция по применению

Назначение фолиевой кислоты и витамина В12 снижает токсичность пеметрекседа и необходимость уменьшения дозы при гематологической и негематологической токсичности 3-4 степени, в т.ч. нейтропении, фебрильной нейтропении и инфекции с нейтропенией 3-4 степени. Больным с клиническими проявлениями асцита и плеврита необходимо дренирование выпота перед началом применения пеметрекседа, т. к.

Для оценки функции печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Для оценки функции почек необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Применение у детей

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Алимту не рекомендуется применять у детей, т.к. безопасность и эффективность применения у детей не установлена. Применение у пожилых пациентов Данные о повышении риска побочных эффектов у пациентов в возрасте 65 лет и старше отсутствуют. Режим снижения доз соответствует общим рекомендациям.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Энциклопедия про рак
Adblock detector